Top 5 situací využití gabapentinu ve veterinární praxi... a kdy naopak vhodný není

Mechanismus působení

Gabapentin je sice strukturálně podobný kyselině gamma-aminomáselné (GABA), která v centrální nervové soustavě působí jako hlavní inhibiční neurotransmiter, na její receptor se však neváže. Působí na podjednotku α₂δ kalciového kanálu, blokuje příliv vápníku na presynaptické neurony, a tím snižuje uvolnění excitačních neurotransmiterů a přenos vzruchu.

Nejčastější indikace ve veterinární praxi

5 nejčastějších situací, kdy můžeme využít gabapentin ve veterinární medicíně, zahrnuje následující:

1. preklinická sedace
2. neuropatická bolest
3. průlomová bolest
4. osteoartróza
5. onkologická bolest

1. Preklinická sedace

Použití perorálních sedativ nebo anxiolytik v domácích podmínkách před návštěvou veterinárního pracoviště pomáhá výrazným způsobem snížit míru stresu. Nejčastěji je využíván u koček, u nichž může cesta k veterináři a následné vyšetření znamenat neúměrný stres a strach, zpravidla manifestovaný jako silná agrese, kdy se pacient stává prakticky neošetřitelným. 

U koček činí obvyklá dávka 50−100 mg pro toto. Nižší dávky nemusejí být dostatečně účinné, proto je doporučováno použití vyšších dávek, a to 20−25 mg/kg večer před plánovanou návštěvou veterináře a následně 20−25 mg/kg 1−2 hodiny před cestou k lékaři. U psů činí dávka pro sedaci 20 mg/kg.

2. Neuropatická bolest

Neuropatická bolest (například při herniaci meziobratlové ploténky nebo avulzi plexu) je primárně způsobena lézí v centrální či periferní nervové soustavě, a to včetně poškození periferních nervů, jež vedou informace z kůže či svalů do mozku a míchy. Neuropatická bolest vzniká nerovnováhou mezi excitační a inhibiční signalizací bolesti. Jelikož gabapentin inhibuje presynaptické vápníkové kanály, snižuje tím uvolňování excitačních neurotransmiterů, jako jsou glycin nebo glutamát, a díky tomu dochází ke snížení bolestivosti. Neuropatická bolest ve většině případů vyžaduje multimodální léčbu, a gabapentin tak lze zařadit do léčebného plánu například spolu s opioidy nebo nesteroidními antiflogistiky.

3. Průlomová bolest

Průlomová bolest je termín pro zhoršení bolestivosti u jinak stabilizovaného bolestivého chronického pacienta nebo stavy náhlé zvýšené bolesti, jaké provázejí polytraumata, patologické zlomeniny, trombózy či rozsáhlé záněty, jako je např. peritonitida. Gabapentin tak může být přidán do terapeutického protokolu jako doplňkové analgetikum, kdy svým mechanismem účinku na presynaptické úrovni posílí stávající léčiva a může i pomoci snížit jejich dávkování.

4. Osteoartróza

Při osteoartróze jakožto chronickém bolestivém stavu může dojít k aktivaci neuropatické složky bolesti, kdy dochází k abnormální periferní senzibilizaci excitačních drah bolesti. Při selhávání stávající medikace může být gabapentin opět přidán jako doplňkové léčivo.

5. Onkologická bolest

Bolestivost závisí na typu a umístění nádoru. Bolest může být způsobena tlakem nádoru na svaly a nervy nebo zánětem, který je způsoben nekrózou nádoru. Přístup k bolesti u onkologického pacienta by měl být vždy multimodální a do protokolu lze efektivně zařadit právě gabapentin.

Analgetická dávka pro psa činí 10 mg/kg každých 8 hodin, u koček je to 8 mg/kg každých 6 hodin.

Kdy je použití gabapentinu nevhodné?

Mezi klinické situace, kdy bychom gabapentin nasazovat neměli, patří mimo jiné následující:

• Podání gabapentinu jako samostatné léčby akutní pooperační bolesti.
• U pacientů s renální insuficiencí nebo renálním selháním − gabapentin je z těla vylučován právě ledvinami, proto při jejich zhoršené funkci dochází ke zvýšení nežádoucích účinků, jako je např. hypertenze.
• Užívání dle potřeby nebo méně často, než je uvedeno v dávkování, nezajistí dostatečnou plazmatickou koncentraci, a tím ani dostatečný efekt.
• Dlouhodobá pooperační sedace.
• Slabost pánevních končetin − gabapentin může způsobovat ataxii, proto není vhodné používat jej u pacientů se slabostí pánevních končetin, u kterých může daný stav zhoršit.

(kasa)

Zdroj: Reader R. Top 5 uses for gabapentin in dogs & cats. Clinician's Brief, 2023 Jan. Dostupné na: www.cliniciansbrief.com/article/gabapentin-extralabel-dogs-cats